兵庫県 川西市議会議員（薬剤師） #長田たくや です。
今日は久しぶりに くすり の話題です。

てんかん重積状態に対する 点鼻薬 が開発されました。
これは「アリ」な薬剤だなと感じましたので、解説していきます。

みなさんはどう感じますか？

■ ”てんかん発作”とは？
脳内で過剰な電気信号（神経細胞の異常な同期発火）が生じ、体や意識を制御できなくなる状態を指します。
てんかん発作は、その異常な電気活動により、けいれんや意識障害が出現する発作性の状態です。

【なぜ”てんかん”なん？】
”てんかん”ってそもそも何やねん！って思いますよね。
漢字だと、「癲癇」になります。これは古代中国医学の用語が、そのまま日本に伝わったものです（飛鳥〜奈良時代）。

癲：主に精神・意識の異常
癇：身体のけいれん
つまり、意識の異常と身体のけいれんを伴う病態を指します。
日本には100万人の患者がいるとされています。

英語だとepilepsy（エピレプシー）。ギリシャ語（突然つかまれる）から由来するとされています。

かんしゃく（癇癪）の”癇”も同じ漢字。癪（しゃく）は、こみ上げるものが抑えられない様を指すので、勝負とかに負けてワァー！と騒いだり、怒ったり制御ができないことを、「かんしゃくを起こす」と言うようになりました。

子どもと高齢者に多いのがわかります。

■ てんかん重積状態
通常、ほとんどのてんかん発作は5分以内に自然に治まるそうです。
これが 5分以上持続する、あるいは短時間の発作を繰り返し、その間に意識が回復しない状態をてんかん重積状態（status epilepticus：SEと略すこともある）と呼びます。

以下にてんかん発作時の対応を書いています。
イメージ的に舌を噛んじゃいそうなので、口に何かを咥えさせるが過去のセオリーだったそうですが、医学的に否定されており、何も咥えさせないが良いとされています。誤嚥や介助者の負傷、歯の破損のリスクがあるためです。

家庭や学校でできる対応は、これまで ジアゼパム坐薬（ダイアップ®） 程度に限られていました。坐薬は使用のハードルが高い上、効果発現まで時間がかかるという課題がありました。

■ 脳内の変化
てんかん重積状態では、脳内の神経シナプス（神経と神経のすき間）に変化が生じます。
以下の図だけだと少し分かりにくいので、簡単に解説します。

GABAA受容体は、神経活動を抑制する受容体（ブレーキ役）。
NMDA受容体は、神経活動を興奮させる受容体（アクセル役）。

発作が 5分以上持続すると、GABAA受容体が細胞内に引き込まれる現象（内在化）が起こります。その結果、抑制のブレーキが効かなくなり、
脳が興奮し続ける状態に陥るのです。

このメカニズムを考慮すれば、「NMDA受容体を抑えればよいのでは？」と考えられますが、速効性のある適した薬剤が存在しません。

そこで使われるのが ベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム、ミダゾラム、ロラゼパム）です。
これらは GABAA受容体の作用を増強し、脳の過剰興奮を速やかに抑えます。一方、GABAA受容体が内在化すれば、薬剤の効果も効きにくくなります。したがって、早期治療が重要であることがわかります。

効果がなければ、レベチラセタム（イーケプラ®）の点滴が使用されたりもします。

■ 注射しかなかった
これらの薬剤には内服薬もありますが、発作中に内服は不可能で、速効性もありません。そのため、重積状態では 注射剤 が中心でした。

《例》ジアゼパム（）内は薬価
錠剤：セルシン®錠2ｍ（9.7円）
注射剤：セルシン®注射液5mg（1本79円）
坐薬：ダイアップ®坐剤4mg（50.7円）

家庭内で即時対応できる選択肢が、いかに限られていたかがわかります。
てんかん発作が 30分以上持続すると、後遺症のリスクが高まることが知られており、まさに 時間との勝負です。

■ 口腔用液剤の登場
このアンメットニーズに応えたのが 口腔用液剤 です。

医薬品：ミダゾラム

商品名：ブコラム®口腔用液
ミダゾラム「Midazolam」を頬粘膜投与「Buccal」できる薬剤として、ブコラムと命名。
販売年：2020年
薬価：1,688.7円/1本～3,474.6円／本（4規格あり）

これはこれで難しそうだけど、坐薬よりは簡便で、効果発現も非常に速い薬剤です。ただし 小児適応のみ で、成人には使用できません（成人での臨床試験が行われていないため）。

■ 点鼻薬の登場
そして2025年6月についに 点鼻薬 が承認されました。しかもこちらは成人にも使用できます。

医薬品：ジアゼパム

商品名：スピジア®点鼻薬
点鼻スプレー「Nasal Spray」にてジアゼパム「Diazepam」を投与できるためスピジア（SPYDIA）と命名。 
販売年：2025年
薬価：8,336.50～9,337.60 円/本（3規格あり）

セルシン®注射やブコラム®口腔用液と比べると非常に高価ですが、救急搬送を回避できる可能性や、後遺症治療にかかる医療費を考えると、医療経済的にはむしろ歓迎される薬剤と言えるでしょう。

■ 両剤の比較
ブコラム

• 血中濃度立ち上がりが非常に速い
• 比較的安価
• 投与時による噛まれるリスクあり
• 成人では過量投与や呼吸抑制のリスク

スピジア

• 立ち上がりはやや緩やか
• 鼻に噴霧するだけで操作が簡便
• 成人・高齢者・施設で使いやすい

てんかん重積発作に対して、あらたな治療薬が生まれましたが、成分自体は1950年代に合成された古くからある薬です。製剤工夫によって現代でも使用されることは、医薬品のおもしろい世界でもありますね。

最後までお読みいただき、ありがとうございました。
素敵な1日でありますように。
ご意見・ご感想はこちらまで↓
takuya_nagata_1026@yahoo.co.jp
•━━━━━━• ∙ʚ🐤ɞ∙ •━━━━━━•
各種SNSもフォローを宜しくお願いします。
エックス（旧ツイッター）
Facebook
インスタグラム
LINEオープンチャット（ニックネームで参加可能）
•━━━━━━• ∙ʚ🐤ɞ∙ •━━━━━━•